DTRU0210

Адекватное обезболивание сто- матологических манипуляций – чрезвычайно важная задача. Реше- ние ее в обычной практике врача- стоматолога становится возмож- ным благодаря использованию сов- ременных местноанестезирующих препаратов [1–4, 6]. Огромное количество местных анестетиков с различными фирмен- ными названиями заполнило рос- сийский рынок. Однако каждый врач, использующий в своей прак- тике местный анестетик, четко по- нимает, что основное и побочное действие фирменного препарата обусловлено его химическими со- ставляющими. Главным компонентом любого фирменного препарата является местноанестезирующее средство, международное непатентованное название (МНН) которого обяза- тельно указано в инструкции и на упаковке. Наиболее популярными местноанестезирующими средства- ми, используемыми на территории России, являются три препарата из химической группы замещенных амидов. Международные непатен- тованные названия этих средств от- ражают их принадлежность к соля- но-кислым солям: артикаина гидро- хлорид, мепивакаина гидрохлорид, лидокаина гидрохлорид. Фирменных названий местных анестетиков, содержащих, напри- мер, артикаина гидрохлорид, – ве- ликое множество: септанест, ультра- кин, убистезин, примакаин, альфа- каин и т.д. Фирменные препараты – скандонест и мепивакаин – содер- жат мепивакаина гидрохлорид, кси- лонор, лигнокаин, октокаин – лишь небольшой список фирменных на- званий препаратов, содержащих ли- докаина гидрохлорид [7, 9]. Местные анестетики из группы замещенных амидов имеют ряд об- щих свойств, отличающих их от са- мого знаменитого предшественни- ка – новокаина (местного анестети- ка, принадлежащего к группе слож- ных эфиров органических кислот). Замещенные амиды принципи- ально более активны, чем новокаин, обеспечивают яркий местноанесте- зирующий эффект, в организме инактивируются в печени под дей- ствием особых ферментов – пече- ночных цитохромов, и лишь час- тично артикаин разрушается псев- дохолинэстеразой плазмы крови [7]. В молекуле замещенных амидов нет пара-аминобензоидной кислоты (входящей в состав новокаина), а значит она не появляется при разру- шении этих веществ в организме и не способствует выраженной его аллергизации. Аллергические реак- ции на замещенные амиды возни- кать могут, но частота их возникно- вения ничтожно мала по сравнению с новокаином [1, 3, 6, 7]. Все заме- щенные амиды существенно не влияют на тонус кровеносных сосу- дов, а мепивакаин даже способству- ет их некоторому сужению. Именно поэтому мепивакаина гидрохлорид широко используется в фирменных препаратах без вазоконстриктора [1, 3, 6–8]. Наряду с общими свойствами в группе замещенных амидов есть су- щественные различия между препа- ратами. Обезболивающая актив- ность, период полураспада, токсич- ность – все эти клинически значи- мые показатели у разных местных амидных анестетиков различны. В таблице обобщены фармаколо- гические характеристики амидных анестетиков в сравнении с новокаи- ном и показаны очевидные преиму- щества артикаина. Открытие арти- каина принадлежит немецкой инду- стриальной группе HOESCHT (1974 г.), которая с 1978 г. продает его под названием Ультракаин [6]. Артикаин обладает ярким обезболивающим действием, его местноанестезирую- щая эффективность превышает та- ковую у новокаина в 6 раз, лидокаи- на – в 3 раза, мепивакаина – в 1,5–2 раза [2, 6, 7]. При этом артикаин гораздо ме- нее токсичен, чем названные препа- раты, он почти полностью связыва- ется с белками плазмы крови (95%), а значит, меньше проявляет свою токсичность, циркулируя в сосуди- стом русле. Меньшее связывание с белками плазмы, характерное для мепивакаина (78%), позволяет ему проявлять свои негативные свойст- ва – мепивакаин относится к группе токсических веществ, способствую- щих образованию метгемоглобина. Именно поэтому мепивакаин нель- зя применять у беременных [2]. При этом мепивакаин и лидокаин актив- но проходят через плацентарный барьер (70 и 55% соответственно попавшего в кровь матери раствора проникают к плоду), тогда как арти- каин проникает через плаценту в меньшей степени (менее 20% «мате- ринского» раствора проникают к плоду) [2]. Как указано в таблице, для артика- ина характерен короткий период полураспада (20 мин), который сви- детельствует о достаточно быстрой инактивации препарата в организ- ме – артикаин полностью выводит- ся через сутки [2, 3, 7]. Поскольку пе- риод полураспада лидокаина и ме- пивакаина составляет 90 мин, при- менение этих препаратов в клинике у одного пациента возможно лишь с соблюдением значительного ин- тервала (около 72 ч, при полноцен- ной функции печени). Артикаин об- ладает меньшим по сравнению с другими амидными анестетиками кардиодепрессивным эффектом и лучше других амидных анестетиков реагирует на добавку адреналина к раствору местного анестетика [2]. Итак, преимущества артикаина бесспорны. Это препарат выбора при проведении сложных эндодон- тических процедур, при лечении кариеса, удалении зубов и других манипуляциях. А как сделать выбор между разными фирменными сред- ствами, содержащими артикаин? Russian EditionКлиническая практика8 AD Без боли и разочарования... Елена Соколинская, к. м. н., главный врач Клиники «Омдент», Омск Свойства местных анестетиков (по Conseiller, Coll 1998 г.) Препарат Свойства эффективность, связывание с белком Ка токсичность, связывание с белком период усл. ед. оболочки нерва, % усл. ед. плазмы, % полураспада, мин Новокаин (1905 г.) 1 0,8 8,9 1 57 8–15 Мепивакаин (1957 г.) 4 0,8 7,6 2–2,5 78 90 Лидокаин (1943 г.) 2 2,9 7,9 2–2,5 64 90 Артикаин (1974 г.) 6 40 7,8 1 95 20–25 DT стр. 10 Елена Соколинская